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1 BRONCODILATADORES . EUTM - Agosto 2013. Pedro Grosso Ayudante de Clase (G 1). Departamento de Farmacolog a y Terap utica INTRODUCCI N. Enfermedades respiratorias cr nicas ASMA. Es una enfermedad inflamatoria cr nica, caracterizada por la obstrucci n generalizada reversible de las v as respiratorias, que evoluciona en crisis desdencadenadas por ciertos est mulos. Enfermedad Pulmonar Obstructiva Cr nica (EPOC). Enfermedad caracterizada por limitaci n al flujo a reo no totalmente reversible, que tiene como principal factor de riesgo al tabaquismo. INTRODUCCI N. Patogenia del Asma FASE. TEMPRANA. - Broncoespasmo - Inflamaci n: mastocitos activados FASE TARD A. - Vasodilataci n - Edema - Hipertrofia del m sculo liso INTRODUCCI N. Desencadenantes de crisis de ASMA. Alergenos (individuos at picos).

2 Ejercicio Fr o Infecciones Respiratorias Tabaco Contaminantes atmosf ricos Estados emocionales INTRODUCCI N. Estrategia Terap utica en Asma a) Eliminar o disminuir los s ntomas;. b) mantener una funci n pulmonar normal;. c) prevenir las agudizaciones o acortar su duraci n;. d) evitar los efectos secundarios de los f rmacos utilizando dosis m nimas y el menor n mero de medicamentos posibles. CLASIFICACI N DE ANTIASM TICOS. BRONCODILATADORES Agonistas 2 adren rgicos Antagonistas muscar nicos Metilxantinas Modificadores de respuesta inflamatoria Glucocorticoides Inhibidores de liberaci n de histamina Cromoglicato Antagonistas de mediadores Antileucotrienos Agentes Biol gicos Anticuerpos monoclonales (Omalizumab). LA V A INHALATORIA. OBJETIVO es generar alta concentraci n pulmonar con m nima absorci n sist mica Solo 10% de una dosis llega al sitio acci n.

3 F RMACOS ADREN RGICOS. Agonistas 2 adren rgicos Concepto y mecanismo de acci n - El sistema nervioso simp tico no juega rol preponderante en mantenimiento de tono muscular liso bronquial normal. - Pero, hay abundantes 2 adrenoreceptores en m sculo liso y otros componentes de v as respiratorias. - Los f rmacos adren rgicos son los BRONCODILATADORES m s r pidos y eficaces (relajan toda la v a respiratoria). - La acci n aumenta hasta cierta dosis - Luego aumenta duraci n del efecto. F RMACOS ADREN RGICOS. Agonistas 2 adren rgicos Farmacocin tica - V a oral 1er paso importante (bajo % absorci n), Tm x de 2-4hs, y t de 3-8hs. - V a inhalatoria De elecci n. Larga duraci n Corta duraci n Salmeterol Salbutamol Formoterol Fenoterol F RMACOS ADREN RGICOS. Agonistas 2 adren rgicos Reacciones adversas Se explican por su propia acci n adren rgica.

4 - Por v/o producen con frecuencia: temblor fino, taquicardia y palpitaciones, intranquilidad y nerviosismo. * Cuando se administran v a inhalatoria son mucho menos frecuentes. - Pueden producir hiperglicemia e hipopotasemia. - Arritmias graves y agravamiento de isquemia mioc rdica (con v a intravenosa). F RMACOS ADREN RGICOS. Agonistas 2 adren rgicos Aplicaciones Terap uticas - De corta acci n de elecci n en crisis y exacerbaciones. - De acci n prolongada combinados con corticoides inhalados. Interacciones - Farmacodin micas: Sinergismo con antimuscar nicos. Antidepresivos tric clicos, Teofilina (mayor riesgo CV). ANTAGONISTAS MUSCAR NICOS. Mecanismo de acci n - Ach en M3 broncoconstricci n. - La actividad parasimp tica aumenta (m s en EPOC que Asma). - Los antagonistas muscar nicos bloquean de manera competitiva la acci n de la Ach.

5 - Broncodilataci n de bronquios grandes y medianos, en general m s lenta y menos intensa que con 2 adren rgica. - Variabilidad de respuesta. - La broncodilataci n sin rgica con 2 adren rgica es m s ANTAGONISTAS MUSCAR NICOS. Bromuro de Ipratropio - Derivado cuaternario de atropina (atraviesa mal las barreras). - Bloquea de manera no selectiva a todos los receptores muscar nicos (M1 a M5). - Efecto broncodilatador m ximo 1-2 hs. Dura 6 hs. - Es un f rmaco seguro, con efectos secundarios muy infrecuentes. - No modifica las secreciones y no produce los efectos anticolin rgicos sist micos como la atropina (sequedad de boca, visi n borrosa, retenci n urinaria, etc.). - til en crisis de asma, y sobretodo EPOC. (variabilidad). ANTAGONISTAS MUSCAR NICOS. Bromuro de Tiotropio - Tb.

6 Derivado cuaternario de la atropina. - Afinidad por receptores muscar nicos superior a B. Ipratropio. - Selectividad funcional por M1 y M3. - Duraci n del efecto por m s de 24 hs. - Es primera l nea del tratamiento del EPOC. METILXANTINAS: TEOFILINA y derivados Conjunto de alcaloides. Se dispone de teofilina para uso oral y de aminofilina para uso intravenoso. Acciones de Teofilina: Relaja m sculo liso (bronquios y vasos sangu neos). Estimula actividad card aca. Activa el SNC - estimula el centro respiratorio Aumenta contractilidad del diafragma METILXANTINAS: TEOFILINA y derivados Farmacocin tica - Por v a oral se absorbe de forma completa, t m x 30-60. min. - Se metaboliza 90% en h gado (gran variabilidad). Efectos adversos - Estrecho margen terap utico. - Administraci n i/v r pida arritmias graves!

7 Convulsiones! Aplicaciones terap uticas - En exacerbaciones severas Aminofilina i/v - 3a l nea de tratamiento mantenimiento en asma y EPOC.