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FARMACOLOGIA DE LOS ANESTESICOS LOCALES Y …

1 FARMACOLOGIA DE LOS ANESTESICOS LOCALES Y MATERIAL EN ANESTESIA LOCO-REGIONAL Dr. Jose L. Aguilar Dr. Mendiola Dr. X. Sala-Blanch La realizaci n de una t cnica de anestesia loco-regional debe entenderse como una operaci n en la que participan 4 elementos: el m dico anestesi logo, el paciente, y, entre ambos el agente farmacol gico empleado para bloquear la conducci n de ese nervio (anest sico local) y el material, generalmente agujas, necesario para hacer llegar el f rmaco hasta el nervio..- Farmacolog a de los anest sicos LOCALES Los anest sicos LOCALES (AL) bloquean la g nesis y propagaci n de los impulsos el ctricos en tejidos el ctricamente excitables como el tejido nervioso. Su uso en cl nica es variado e incluye inyecci n/infiltraci n directa en tejidos, aplicaci n t pica y administraci n endovenosa para producir efectos en localizaciones diversas, pero casi siempre para interrumpir reversiblemente la conducci n nerviosa en un determinado territorio.

NÚCLEO AROMÁTICO-UNIÓN AMIDA (NM-CO)-CADENA ALQUÍLICA (CH2n)-N-R1R2 Todos los anestésicos locales responden a una estructura química superponible, que se puede dividir en cuatro subunidades (Fig. 3): 7 Figura 3. Estructura química de los AL. (Tomado de Cousins).

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  Locale, Amiad, Farmacologia, Farmacologia de los anestesicos locales y, Anestesicos

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1 1 FARMACOLOGIA DE LOS ANESTESICOS LOCALES Y MATERIAL EN ANESTESIA LOCO-REGIONAL Dr. Jose L. Aguilar Dr. Mendiola Dr. X. Sala-Blanch La realizaci n de una t cnica de anestesia loco-regional debe entenderse como una operaci n en la que participan 4 elementos: el m dico anestesi logo, el paciente, y, entre ambos el agente farmacol gico empleado para bloquear la conducci n de ese nervio (anest sico local) y el material, generalmente agujas, necesario para hacer llegar el f rmaco hasta el nervio..- Farmacolog a de los anest sicos LOCALES Los anest sicos LOCALES (AL) bloquean la g nesis y propagaci n de los impulsos el ctricos en tejidos el ctricamente excitables como el tejido nervioso. Su uso en cl nica es variado e incluye inyecci n/infiltraci n directa en tejidos, aplicaci n t pica y administraci n endovenosa para producir efectos en localizaciones diversas, pero casi siempre para interrumpir reversiblemente la conducci n nerviosa en un determinado territorio.

2 Si los empleamos sobre un nervio hablamos de bloqueo nervioso de ese nervio (como en el caso de los bloqueos perif ricos). Si se emplean sobre un grupo de nervios o de la m dula espinal hablamos de bloqueo de plexo, de bloqueo epidural o de bloqueo subaracnoideo. Si se emplean t picamente se habla de anestesia t pica..- Mecanismo de acci n Los nervios perif ricos son nervios mixtos que contienen fibras aferentes y eferentes que pueden ser mielinizadas (di metro >1 m) o amiel nicas (di metro <1 m). Los nervios individuales o fibras nerviosas, se agrupan en fasc culos envueltos por un perineuro de tejido conectivo. Existen adem s capas protectoras alrededor de los fasc culos que dificultan la llegada de anest sico local al nervio. 2 Las fibras nerviosas se clasifican por su di metro, velocidad de conducci n, presencia o ausencia de mielina y funci n.

3 En general la presencia de mielina y un mayor di metro implican mayor velocidad de conducci n. Tipos y caracter sticas de las fibras nerviosas Tipo de fibra Funci n Di metro ( m) MielinaVelocidad de conducci n (m/s) Orden de bloqueo A Motora 12-20 + 70-120 4 A Tacto, presi n 5-12 + 30-70 3 A Tono muscular 3-6 + 15-30 3 A Dolor, temperatura 2-5 + 12-20 2 B Preganglionar SNS <3 + 3-15 1 SC Postganglionar SNS 0,3-1,3 - 0,7-1,3 1 d C Dolor 0,4-1,2 - 0,5-2,2 1 - Di metro de la fibra Cuanto mayor es, tanto mayor debe ser la concentraci n de anest sico empleado para el bloqueo. - Frecuencia de despolarizaci n y duraci n del potencial de acci La fibras transmisoras de la sensaci n dolorosa se despolarizan a mayor frecuencia y generan potenciales de acci n m s largos que las fibras motoras.

4 - Disposici n anat mica de las fibras En los troncos nerviosos de funci n mixta, los nervios motores suelen localizarse en la periferia, por lo que se produce antes el bloqueo motor que el sensitivo. En las extremidades, las fibras sensitivas proximales se localizan en la superficie, mientras que la inervaci n sensitiva distal se localiza en el centro del haz nervioso. Por lo tanto, la anestesia se desarrolla primero proximalmente y luego aparece distalmente, a medida que penetra el f rmaco en el centro del haz nervioso. 3De acuerdo con estos tres criterios, cuando se aplica un anest sico local a un nervio mixto, la secuencia de bloqueo es la siguiente: 1. Fibras B y sC (funciones aut nomas): vasodilataci n. 2. Fibras d-gamma C (sensaci n dolorosa): analgesia. 3. Fibras A-delta (sensibilidad t rmica y dolorosa): analgesia.

5 4. Fibras A-alfa (conducci n motora y propiocepci n): p rdida de actividad motora y sensibilidad t ctil. La recuperaci n del bloqueo sigue un orden inverso al de su aparici n. El desequilibrio i nico entre membranas es la base del potencial de reposo transmembrana y la energ a potencial para iniciar y mantener un impulso nervioso. El potencial de reposo transmembrana es de 60 a 90 mV con el interior negativo con respecto al exterior (b sicamente a expensas de un gradiente de K+). Sin embargo la g nesis del potencial de acci n se debe a la activaci n de los canales de Na+. La repolarizaci n despu s del potencial de acci n y la propagaci n del impulso se debe al aumento de equilibrio entre iones Na+ interno y externo a la membrana, un descenso de la conductancia al Na+ y un aumento de la conductancia de K+.

6 Como dec amos, la membrana neural en estado de reposo mantiene una diferencia de voltaje de 60-90 mV entre las caras interna y externa. Es el potencial de reposo. Se mantiene por un mecanismo activo dependiente de energ a que es la bomba Na-K, que introduce iones K+ en el interior celular y extrae iones Na+ hacia el exterior. En esta situaci n los canales de sodio no permiten el paso de este ion a su trav s, est n en estado de reposo (Fig. 1). 4 Figura 1. Fisiolog a de la transmisi n nerviosa (Tomado de Cousins). La membrana se halla polarizada. Al llegar un est mulo nervioso, se inicia la despolarizaci n de la membrana. El campo el ctrico generado activa los canales de sodio (estado activo), lo que permite el paso a su trav s de iones Na+, que masivamente pasa al medio intracelular.

7 La negatividad del potencial transmembrana se hace positiva, de unos 10 mV. Cuando la membrana est despolarizada al m ximo, disminuye la permeabilidad del canal de sodio, cesando el paso por l de iones Na+ (estado inactivo). Entonces, el canal de potasio aumenta su permeabilidad, pasando este ion por gradiente de concentraci n, del interior al exterior. Posteriormente se produce una restauraci n a la fase inicial. Los iones son transportados mediante la bomba Na-K, el Na+ hacia el exterior y el K+ hacia el interior. Es la repolarizaci n de la membrana, pasando el canal de sodio de estado inactivo a estado de reposo. Estos movimientos i nicos se traducen en cambios 5en el potencial el ctrico transmembrana, dando lugar al llamado potencial de acci n, que se propaga a lo largo de la fibra nerviosa.

8 Los AL impiden la propagaci n del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acci n. Para ello los anest sicos LOCALES deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su acci n farmacol gica fundamental la llevan a cabo uni ndose al receptor desde el lado citoplasm tico de la misma (Fig. 2). Esta acci n se ver influenciada por: 1. El tama o de la fibra sobre la que act a 2. La cantidad de anest sico local disponible en el lugar de acci n. 3. Las caracter sticas del f rmaco Figura de acci n de los anest sicos LOCALES . B= Base (fracci n no ionizada, liposoluble); BH= Cati n (fracci n ionizada, hidrosoluble). (Tomado de Cousins4). Esto explica el "bloqueo diferencial" (bloqueo de fibras sensitivas de dolor y temperatura, sin bloqueo de fibras motoras), y tambi n nos determinar la llamada "concentraci n m nima inhibitoria", que es la m nima concentraci n del anest sico local necesaria para bloquear una determinada fibra nerviosa.

9 Finalmente, otro factor que influye sobre la acci n de los anest sicos LOCALES es la "frecuencia del impulso", que ha llevado a postular la hip tesis del receptor modulado. Esta hip tesis sugiere que los anest sicos LOCALES se unen con mayor afinidad al canal de sodio cuando ste se halla en los estados abierto o inactivo 6(es decir, durante la fase de despolarizaci n) que cuando se halla en estado de reposo, momento en el que se disocia del mismo. Las mol culas de anest sico local que se unen y se disocian r pidamente del canal de sodio (lidoca na) se ver n poco afectadas por este hecho, mientras que mol culas que se disocian lentamente del mismo (bupivaca na) ver n su acci n favorecida cuando la frecuencia de estimulaci n es alta, puesto que no da tiempo a los receptores a recuperarse y estar disponibles (en estado de reposo).

10 Este fen meno tiene repercusi n a nivel de las fibras cardiacas, lo que explican la cardiotoxicidad de la bupivaca na. Los anest sicos LOCALES (AL) act an por BLOQUEO DE LA CONDUCTANCIA AL Na+, es decir bloqueando el canal i nico de Na+ e impidiendo la despolarizaci n y propagaci n del impulso nervioso. Este bloqueo i nico de membrana es el que explica el bloqueo de conducci n a nivel de nervio perif rico, mientras que a nivel del neuroeje los AL bloquean los canales i nicos de Na+, K+ y Ca++ en el asta posterior medular. Aqu adem s influyen sobre las v as nociceptivas y los efectos postsin pticos de los neurotransmisores nociceptivos..- Farmacolog a y farmacodinamia .- Propiedades qu micas: un AL consiste en un anillo benzeno sustituido y liposoluble (n cleo arom tico), unido a un grupo amina por medio de una cadena alqu lica que contiene un enlace ster o amida.


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