注） 過活動膀胱治療剤 ... - kyorin-pharm.co.jp

1 2020 6 1 87259 21900 AMZ0006600022200 AMX00986000 2007 6 2011 4 3 2. 3. OD 1 D- E OD 140mg 180mg KP-197 KP-121 4. 5.

2 6. 1 1 2 1 1 7. 1 1 2 1 2 1 1 2 1 1 2 8. 9. 1 10.

3 CYP3A4 CYP3A4 Cmax AUC CYP3A4 11. ALT 5% -GTP AST ALT LDH 13.

4 14. PTP PTP PTP OD 15. 2 30 100 300mg/kg 300mg/kg 2 3 7 15 30mg/kg 16. OD 24 24 1 2 Tmax(hr)Cmax(pg/mL)AUC0 12(pg hr/mL)T1/2(hr)OD 1371830 1401810 Tmax(hr)Cmax(pg/mL)AUC0 12(pg hr/mL)T1/2(hr)OD 1191860 5 1 2 5 2 12 471pg/mL Cmax AUC0 12 3 Tmax(hr)Cmax(pg/mL)AUC0 12(pg hr/mL)T1/2(hr)

5 1072230 1132690 Tmax 100% 4 1 Cmax AUC0 12 1- 40% M-2 M-2 M-4 N- M-9 M-2 M-4 CYP3A4 M-9 UGT1A4 5 10. M-2 M-4 M-9 CYP CYP1A2 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4 in vitro 5 6 14C 95% 192 10% 6 6 65 9 Cmax AUC0 7 8 Tmax(hr)Cmax(pg/mL)AUC0 (pg hr/mL)T1/2(hr) 1062010 1362140 Tmax 10 200mg 1 1 9 Cmax AUC0 9 PPK 1 2- 20 85 852 101 116 14 20 75 90 3,168 AST ALT -GTP ALP CL/F CL/F 4% CL/F 14% CL/F 10 3 95% (L/hr) ( ) (L)109(102-116) (L/hr) ( ) (L) ( ) (1/hr) ( ) (hr) ( )

6 17. III 781 1 2 12 1 1 1 11 321 130 87 30 1 2 4 12 ## ###1 % #1 ## ###1 % 1 III 143 318 # p< ## p< ### p< vs 2 III 481 1 2 52 1 1 1 52 12 478 223 164 43 3 12 28

7 52 3643553553631 % # # #1 # # #1 % # # # # p< vs 3 III 435 1 2 12 4 1 2 52 1 2 40 1 1 1 64 52 13 435 215 182 114 253 101 97 34 67 25 5 12 24 ( 12 )64 ( 52 ) 1591591581591 % ### ### ###1 ### ### ###1 % ### ### ### ### p< vs 4 12 1 0 1 8 1 0 12 5 18.

8 M3 M1 4 in vitro M3 M1 M1 M3 14 M1 M2 M3 M2 M3 M1 invitro in vitro 15 M1 M2 M3 M3 M1 in vitro 15 M3 M1 i nvitro 15 16 17 17 10 17 M1 17 19.

9 Imidafenacin JAN 4-(2-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-2,2-diphen ylbutanamide C20H21N3O 192 196 C 100 N,N- 1- McIlvaine McIlvaine McIlvaine 240 25 2 C 20. OD 22. 100 10 PTP 10 500 10 PTP 50 500 OD 100 10 PTP 10 500 10 PTP 50 23. , . : . 2011 ;27 2 :171-1821 , . : . 2007 ;23 4 :249-2622 , . : . 2007 ;23 4 :273-2853 Ohno, T. et al. :Br. J. Clin. Pharmacol. 2008 ;65 2 :197-2024 Kanayama, N. et al. :Xenobiotica. 2007 ;37 2 :139-1545 Ohmori, S. et al. :Drug Metab. Dispos. 2007 ;35 9 :1624-16336 , . : . 2007 ;23 4 :233-2487 , . : . 2007 ;23 4 :263-2728 Ohno, T. et al. :J. Clin. Pharmacol.

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