Transcription of 12-Benzodiazépines et apparentés
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12-Benzodiazépines et apparentés
Section 5 item 12 Pharmaetudes 12-Benzodiaz pines et apparent s La premi re BZD, le chlordiaz poxide (LIBRIUM ) maintenant retir , a t commercialis e en 1961 suivie en 1964 par le diaz pam (VALIUM ) qui a longtemps t consid r comme le chef de file de la famille. Les BZD sont les m dicaments psychotropes les plus souvent prescrits dans le traitement de l'anxi t et des troubles du sommeil. Elles sont efficaces, tr s bien tol r es et ne pr sentent que peu d effets secondaires. Cependant, elles peuvent entra ner d une part une accoutumance et une d pendance et d autre part un syndrome associant, des degr s divers, une alt ration de l' tat de conscience des troubles du comportement et de la m moire. 1 Structure Les benzodiaz pines doivent leur nom leur structure chimique commune : le noyau benzodiaz pine. structure cyclique qui associe : + une mol cule de benz ne (benzo-) + un h t rocycle dont 2 atomes sont des azote (-diaz-), pr sents en 1,4 ; 1,5 ou 2,3 3 classes distinctes mais la plus grande majorit des BZD actuellement utilis es en th rapeutique sont de type 1,4 Relation structure-activit Substitution en 7 : position la plus favorable pour augmenter l activit CF3 > NO2 > Br > Cl > OCH3 > R.
Section(5(item12(Pharmaetudes(Les benzodiazépines sont des agonistes qui favorisent l'ouverture du canal Cl par le GABA et ont donc un effet inhibiteur. Elles ont des propriétés pharmacologiques communes: • Hypnotiques • Anxiolytiques • Myorelaxantes • Amnésiantes • Anti Convulsivantes Pour résumer : Les BDZ entrainent : ↑ affinité …
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