Tabella dei farmaci antidiabetici Pagina - Hygea

1 Allegato a Newsletter speciale del 1 aprile 2016 Tabella dei farmaci antidiabetici Pagina 1 di 3. Tab - Propriet degli ipoglicemizzanti disponibili in USA ed in Europa per il trattamento del paziente con Diabete tipo 2. Classe Principio attivo Meccanismo Attivit Vantaggi Svantaggi Costo Biguanidi Metformina Attiva la AMP- Riduce produzione Usata da molto tempo Effetti collaterali gastro-intestinali Basso chinasi (altri?) epatica di glucosio No ipoglicemia (diarrea, crampi). Riduce eventi cardio-vascolari Deficit Controindicazioni: CKD, cheto- acidosi, ipossia, disidratazione Rischio di acidosi lattica (raro). Sulfaniluree Seconda Chiudono i canali Aumentano la secre- Usate da molto tempo Ipoglicemia Basso generazione: KATP delle membrane zione di insulina Riducono eventi cardio-vascolari Aumento di peso Gliburide cellulari nelle b- Glibenclamide cellule plasmatiche Glipizide Gliclazide (o).

2 Glimepiride Metaglinidi Repaglinide Chiudono i canali Aumentano la secre- Riducono le variazioni glicemiche Ipoglicemia Moderato Nateglinide KATP delle membrane zione di insulina post-prandiali Aumento di peso cellulari nelle b- Flessibilit di dosaggio Necessit di dosi frequenti cellule plasmatiche Tiazolidoni (TZDs) Pioglitazone (+) Attivano la Aumentano la No ipoglicemia In genere modesto effetto su Basso Rosiglitazone ( ) trascrizione nucleare sensibilit all'insulina Durata dell'effetto HbA1C. del fattore PPAR-g Aumento HDL Edema / Insufficienza cardiaca Riduzione de trigliceridi Fratture ossee (Pioglitazone) Aumento LDL (Rosiglitazone). Riduzione eventi cardiovascolari (?) Aumento Infarto miocardico (?). (Pioglitazone) (Rosiglitazone). Inibitori dell'a- Acarbose Inibiscono l'a- Riducono l'assorbi- No ipoglicemia In genere modesto effetto su Basso o glicosidasi Miglitol glicosidasi intestinale mento e la digestione Riducono le variazioni glicemiche HbA1C Moderato dei carboidrati ali- post-prandiali Effetti collaterali gastro-intestinali mentari Riduzione eventi cardiovascolari (?)

3 (flatulenza, diarrea). Non sistemici Necessit di dosi frequenti Da Tab. di "Standards of medical care in Diabetes" - ADA 2016. Allegato a Newsletter speciale del 1 aprile 2016 Tabella dei farmaci antidiabetici Pagina 2 di 3. Inibitori DPP-4 Sitaglipiti Inibiscono l'attivit Aumentano la secre- No ipoglicemia Angioedema, orticaria e altri Alto Vildagliptin (o) DPP-4, aumentando zione insulinica (gluco- Ben tollerati effetti dermatologici immuno- Saxagliptin la concentrazione di sio dipendente) mediati Linaglipitin incretine attive Riducono la secrezione Pancreatite acuta (?). Alogliptin postprandiali (GLP-1, di glucagone (glucosio Aumento di Insufficienza cardiaca GIP) dipendente) nei pazienti ospedalizzati ('). Sequestranti gli Colesevelam Lega no gli acidi Riducono la No ipoglicemia In genere modesto effetto su Alto acidi biliari biliari nel tratto produzione epatica di Riduzione LDL HbA1C.

4 Intestinale glucosio (?) Stipsi aumentandone la Aumentano i livelli di Aumento dei trigliceridi produzione epatica incretine (?) Possono ridurre l'assorbimento di altri farmaci Agonisti della Bromocriprina Attivano i recettori Modulano la regolazio- No ipoglicemia In genere modesto effetto su Alto Dopamina-2 (a rilascio dopaminergici ne ipotalamica del Riduzione eventi cardiovascolari (?) HbA1C. rapido) ( ) metabolismo Vertigini / Sincope Aumentano la Nausea sensibilit all'insulina Affaticamento Rinite SGLT2 inibitori Canaglifoxin Inibiscono SGLT2 nel Riducono il riassorbi- No ipoglicemia Infezioni urinarie Alto (glifozine) Dapaglifoxin (+) nefrone prossimale mento renale del Riduzione del peso Poliuria Empaglifoxin glucosio, aumentando Riduzione della PA Ipovolemia, Ipotensione, Vertigini la glicosuria Efficaci in tutti gli stadi del Diabete Aumento LDL.

5 Associati ad un ridotto rischio di Aumento creatinina (transitorio). malattie cardio-vascolari e di Chetoacidosi diabetica, infezioni mortalit nei pazienti con CVD urinarie che portano a sepsi, pielonefrite Agonisti del Exenatide Attivano i recettori Aumentano la secre- No ipoglicemia Effetti collaterali gastro-intestinali Alto recettore GLP-1 Liraglutide GLP-1 zione insulinica (gluco- Riduzione del peso (nausea, vomito, diarrea). Albiglutide sio dipendente) Riduzione delle variazioni Aumento frequenza cardiaca Lixisenatide (o) Riducono la secrezione glicemiche postprandiali Pancreatite acuta (?). Dulaglutide di glucagone (glucosio Riducono alcuni fattori di rischio Iperplasia delle cellule C / Tumori dipendente) cardi vascolare midollari tiroidei nell'animale Da Tab. di "Standards of medical care in Diabetes" - ADA 2016. Allegato a Newsletter speciale del 1 aprile 2016 Tabella dei farmaci antidiabetici Pagina 3 di 3.

6 Rallentano lo svuota- Necessario addestramento all'uso mento gastrico Aumentano la saziet . Amilino mimetici Pramlitide ( ) Attivano i recettori Riducono la secrezione Riducono le variazioni del glucosio In genere modesto effetto su Alto per l'amilina del glucagone post-prandiale HbA1C. Riducono lo svuota- Riducono il peso Effetti collaterali gastro-intestinali mento gastrico (nausea, vomito). Aumentano la saziet Ipoglicemia finch non viene ridotta la dose insulinica Iniettabili Necessit di dosi frequenti Necessario addestramento all'uso Insuline Analoghe all'insu- Attivano i recettori Aumentano il deposito Risposta quasi universale Ipoglicemia Alto lina rapida: insulinici del glucosio Teoricamente efficacia illimitata Aumento di peso Lispro Riducono la produ- Riduzione del rischio micro- Effetti mitogeni (?). Aspart zione del glucosio vascolare Necessario addestramento all'uso Glulisine epatico Riluttanza del paziente Inalatorie Sopprimono la Iniettabili (escluse le inalatorie).

7 Azione breve chetogenesi Tossicit polmonare (inalatorie). Umana regolare Azione media Umana NPH. Analoghe all'insu- lina basale: Glargine Dtemir Degludec (o). Pre-miscelate Numerosi tipi (o). Non in commercio in USA -(+) Le preoccupazioni iniziali riguardo al rischio di cancro vescicale sono diminuite dopo studi successivi - ( ) Non in commercio in Europa - Da Tab. di "Standards of medical care in Diabetes" - ADA 2016.