Transcription of Gentamicine - Laboratoire CERBA
1 GentamicineLa Gentamicine (Gentalline )est un antibiotiquebact -ricide de la familledes aminoglycosidesou aminosides(dont le chef de file est la streptomycine,apparueen1944).Le principeactif est un complexeform d oligo-saccharides,dont le noyauest la d soxystreptamine,obtenupar fermentationd actinomyc tesmonospor sdu unm langeform de trois composantsayant sensiblementla m me activit .L activit bact ricidedes aminosidesreposesur l inhibi-tion de la synth sedes prot inesbact riennespar liai-son aux aminosidesont la particularit d exercerun effet postantibiotiquequi se traduitparune persistancede l inhibitionde la synth seprot iquede mani retransitoire(plusieursheures)apr s la dispa-rition de l spectreantibact riennaturelde la gentamicineest lesuivant: les esp ceshabituellementsensiblessont les bacilles Gram n gatif,les bacilles Gram positifet les staphy-locoquesm ticilline-sensibles.
2 Les esp ceshabituellementr sistantessont les strepto-coques,les pneumonocoques,les m ningocoques,lebacilletuberculeux,les tr pon mes,les germesana Gentamicine ,administr epar voie orale aux dosesth rapeutiques,ne franchitpratiquementpas la barri epar voie parent rale,la gentami-cine diffusedans tous les tissus sauf la nefranchitpas la barri reh matom ning administra-tion se fait par voie intramusculaireou intraveineuse,en perfusiondiscontinuede 30 taux de fixationaux prot inesplasmatiquesestfaible(0 3%). L liminationest rapide,en 6 8heures, par filtrationglom rulairesous forme inchan-g e et donc demi-vieest de 2 4heures chezl adultenormor nal,de 3 6heures chez le nourrissonet le nouveau-n .Les concentrationsobserv esdans le parenchymer nalet l oreilleinterne,si ges des principauxeffets toxiques,sont tr s sup rieuresaux accumulationde l antibiotiqueentra neune lysecellulairede l pith liumtubulaireproximaldu cortexr nal avec enzymurie,prot inurieet phrotoxicit est r revanche,la toxicit auditiveentra nedes l sionsirr versiblesdes cellulessensoriellescili esde l ototoxicit cochl ovestibulaireest dosagepeut s effectuerpar techniquesimmuno-logiquesou par aminosidesayantun indexth rapeutique troit,la surveillancedespatientsn cessitela d terminationdu taux r sidueletdu pic de effet, le taux r siduelest lereflet de l accumulationde l antibiotiqueau niveaudescellules(r naleset auditives).
3 Toute augmentationde savaleur,plus rapideque celle de la cr atininesanguine,est un marqueurpr cocedu risquede toxicit .Il fautalors augmenterl intervalleentre les pic suivantl injectionrenseignequant elle sur l efficacit bact ricidede la dose zone th rapeutiqueest la suivante: pic postinjection(1 heureapr sinjectionintra-musculaireou 30 minutesapr s la fin d une perfusionintraveineuse): 5 12mg/l pour l administrationen doses frac-tionn es; 15 20 mg/l pour l administrationen DUJ (doseuniquejournali re). taux r siduel: < 2mg/l pour l administrationen dosesfrac-tionn es; <1mg/l pour l administrationen gentamicinepotentialisel actiondes agentscurari-sants,des myorelaxantset de certainsanesth siquesg n diur tiquespuissants(furos mide,acide ),eux-m mesototoxiques,augmententlaconcentration plasmatiquede Gentamicine ,et par l m me ses effets ind sirables.
4 Amikacine,N tilmicine,Tobramycine(BochatonC,Rochegud e S, Roubille Pharmaceutique 1997 ;48 ,Baltasat A, rapeutique pharmacologique de la :Marquet rapeutique pharmacologique pour l adaptation de posologie desm :Elsevier 2004 ;pp. 51 61.)