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1 INFORMACION para PRESCRIBIR AMPLIA 1. Nombre Comercial: MICTASOL 2. Nombre Gen rico: FENAZOPIRIDINA NORFLOXACINO 3. Forma Farmac utica y Formulaci n: COMPRIMIDOS Cada comprimido contiene: Norfloxacino .. 400 mg Clorhidrato de fenazopiridina ..100 mg Excipiente, ..1 comprimido. 4. Indicaciones Terap uticas: MICTASOL est indicado en el tratamiento de infecciones agudas cr nicas y recurrentes del aparato urinario que se acompa an con dolor y espasmo como: cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, pielitis, cistopielitis y pielonefritis, blenorragia gonoc cica, infecciones asociadas a manipulaci n instrumental: vejiga neurog nica, nefrolitiasis. Por su composici n es un antimicrobiano de amplio espectro, analg sico y anest sico local. 5. Farmacocin tica y Farmacodinamia: Norfloxacino es un derivado del cido quinolincarbox lico con actividad bactericida contra g rmenes gramnegativos y grampositivos, espec ficamente act a sobre la flora bacteriana responsable de la mayor a de las infecciones urinarias; al combinarse en la misma formulaci n con la fenazopiridina analg sico y anest sico urinario, se convierte en el tratamiento ideal para las infecciones del aparato urinario asociadas con dolor.

2 Norfloxacino: An logo derivado del cido nalid xico. Mecanismo de acci n: Norfloxacino act a inhibiendo la enzima responsable de desdoblar el ADN, inhibe tambi n la enzima catalizadora, la ADN girasa, produciendo la ruptura del cromosoma bacteriano en la fase de duplicaci n del ADN; adem s rompe la estructura helicoidal del ADN en distintos niveles. Actividad antibacteriana: La norfloxacino de MICTASOL tiene potente actividad bactericida contra una AMPLIA variedad de g rmenes. En los microorganismos expuestos a norfloxacino, sta ejerce un efecto antibacteriano superior a: trimetoprim-sulfametoxazol, cefalexina, cefotaxima, cinoxacina y cido nalid xico. Resistencia bacteriana: La mutaci n bacteriana de forma espont nea, en presencia de norfloxacino in vitro es rara. Los estudios realizados se alan una incidencia menor a 1% de resistencia bacteriana. No presenta resistencia cruzada con antibi ticos cuya estructura no est relacionada con las quinolonas.

3 Farmacocin tica: Norfloxacino es absorbida r pidamente despu s de una administraci n oral, alcanzando niveles m ximos en plasma luego de 1-2 horas y se distribuye ampliamente en los tejidos corporales. La vida media de eliminaci n de norfloxacino reportada por la mayor a de los investigadores, oscil entre 3-4 horas. Con una dosis de 400 mg de norfloxacino se obtienen concentraciones urinarias equivalentes a 200 mcg/ml, manteniendo valores superiores a 30 mcg/ml durante por lo menos 12 horas. Se considera que la uni n de norfloxacino a las prote nas en plasma es m nima, oscilando entre 5 y 15%. Esta relaci n contribuye a la f cil difusi n del f rmaco a los tejidos. El pH urinario no interfiere con su acci n antimicrobiana. La principal v a de eliminaci n de norfloxacino es a trav s de los ri ones, se excreta alrededor de 70% de la dosis en forma inalterada. Las concentraciones de norfloxacino en orina var an con la dosis administrada, el volumen urinario y el estado de la funci n renal.

4 Otra v a de eliminaci n de norfloxacino es la biliar, siendo sta en menor proporci n a la urinaria. Fenazopiridina: Farmacolog a: Esta sustancia se emple como colorante asociado desde 1920. El compuesto es una azoanilina que produce una coloraci n, de naranja a rojo, a la orina, hecho que debe informarse al paciente. Ejerce acciones analg sicas y anest sicas locales sobre la mucosa del tracto urinario, aunque su mecanismo de acci n exacto no se conoce completamente, existe evidencia de su acci n al aliviar los s ntomas en casos de: disuria, polaquiuria y tenesmo. Farmacocin tica: Se absorbe por v a oral, se metaboliza principalmente en el h gado, uno de sus principales metabolitos es el paracetamol. La fenazopiridina no se liga a las prote nas del plasma, su vida media es de 8 a 12 horas. Se elimina por v a renal; 80% de la dosis administrada se excreta en forma inalterada en 24 horas. 6.

5 Contraindicaciones: para norfloxacino: Hipersensibilidad conocida al f rmaco o a cualquier otro derivado quinol nico relacionado ( cido nalid xico, oxol nico, etc.). Debe evaluarse la relaci n riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas. El uso de norfloxacino est contraindicado en menores de 18 a os. para fenazopiridina: Hipersensibilidad al principio activo, insuficiencia renal, oliguria y glomerulonefritis; insuficiencia hep tica, hepatitis; pielonefritis asociada a embarazo; trastornos gastrointestinales severos. MICTASOL est contraindicado durante el embarazo, lactancia y menores de 18 a os. 7. Precauciones Generales: MICTASOL no debe administrarse en menores de 18 a os ya que no existen estudios controlados de seguridad en este grupo de edad. Como sucede con otros derivados quinol nicos, MICTASOL debe emplearse con precauci n en pacientes con antecedentes de convulsiones. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de norfloxacino se ajustar en funci n de los valores de creatinina.

6 Dado que los f rmacos contenidos en MICTASOL se excretan principalmente por el ri n, la acumulaci n de los principios activos pudiera comprometer al paciente con disfunci n renal severa. Debe informarse al paciente que la fenazopiridina contenida en MICTASOL produce una coloraci n entre naranja y rojo de la orina. Algunos pacientes tratados con norfloxacino han manifestado reacciones de fotosensibilidad al exponerse a luz solar intensa o por periodos prolongados, por lo que debe evitarse al m ximo la exposici n directa a los rayos solares. De presentarse fotosensibilidad durante el tratamiento, MICTASOL debe ser suspendido. 8. Restricciones de Uso durante el Embarazo y la Lactancia: MICTASOL no debe usarse durante el embarazo y lactancia, ya que la seguridad de los f rmacos asociados en este producto no ha sido demostrada en mujeres embarazadas, por lo tanto, se evitar su empleo en este periodo y durante la lactancia.

7 9. Reacciones Secundarias y Adversas: MICTASOL puede considerarse como un medicamento con buena tolerancia, las reacciones adversas en general son leves y poco frecuentes (3% de incidencia en el caso de la norfloxacino), est n descritas reacciones: Gastrointestinales: Anorexia, na sea, cefalea y reacciones cut neas. Con mucho menor frecuencia se reportaron: colitis pseudomembranosa, pancreatitis, hepatitis. Piel: En algunos pacientes expuestos a la luz solar intensa se han observado reacciones de fotosensibilidad con ambos f rmacos. Otras reacciones adversas reportadas como raras son: s ndrome de Stevens-Johnson, necr lisis t xica epid rmica, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, prurito. La fenazopiridina puede llegar a producir un tinte amarillento de la piel y escler ticas debido probablemente a la acumulaci n del f rmaco por una falla en su eliminaci n renal, esto amerita suspender el tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad reportadas como raras en la investigaci n cl nica de norfloxacino: Anafilaxia, nefritis intersticial, angioedema, vasculitis, urticaria, artritis, mialgias y artralgias.

8 Sistema musculosquel tico: Existen reportes sobre la administraci n de norfloxacino en combinaci n con corticosteroides, y la probable relaci n con la aparici n de tendinitis, llegando en algunas cosas a la ruptura de tend n. Sistema nervioso: Confusi n, polineuropat a incluyendo s ndrome de Guillain-Barr , parestesias y trastornos ps quicos son reacciones adversas poco frecuentes. Hematol gicas: Anemia hemol tica y metahemoglobinemia han sido reportadas como reacciones adversas poco frecuentes. 10. Interacciones Medicamentosas y de Otro G nero: Las posibles interacciones medicamentosas de MICTASOL est n relacionadas con la norfloxacino exclusivamente. No deben ser administrados concomitantemente con MICTASOL anti cidos, sucralfato, productos conteniendo hierro o zinc, ni dos horas antes y al menos 2 horas despu s de la administraci n de este medicamento, ya que pueden interferir con la absorci n del antibi tico, resultando en menores niveles s ricos y urinarios de norfloxacino.

9 Algunas quinolonas, incluida la norfloxacino, intervienen con el metabolismo de la cafe na. Esto lleva a la reducci n en la eliminaci n de cafe na, prolongando su vida media plasm tica. La administraci n concomitante de probenecid no afecta las concentraciones s ricas de norfloxacino, pero disminuye la excresi n urinaria del medicamento. Se ha detectado incremento en los niveles plasm ticos de ciclosporina cuando se administra conjuntamente con norfloxacino, por lo que se recomienda controlar los niveles plasm ticos de ciclosporina ajustando su dosis. Las quinolonas, incluyendo norfloxacino, pueden aumentar los efectos de la warfarina o sus derivados. Cuando estos productos sean administrados concomitantemente se deber vigilar el tiempo de protrombina y otras pruebas de la coagulaci n. La investigaci n experimental en animales indica que la administraci n conjunta de norfloxacino y fenbufeno puede producir convulsiones, por lo que debe evitarse la administraci n de esta asociaci n de f rmacos.

10 11. Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio: Las pruebas de espectrometr a de la orina pueden verse alteradas por las caracter sticas de la fenazopiridina que es un compuesto azoado. Pueden darse alteraciones en las determinaciones de alb mina y cetonas en orina dependiendo del m todo empleado. Resultado falso-positivo puede obtenerse en pruebas de glucosa y porfirinas. Rara vez se han reportado, con norfloxacino, anomal as en las constantes de laboratorio: leucopenia, eosinofilia y elevaci n de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina. 12. Precauciones en Relaci n con Efectos de Carcinog nesis, Mutag nesis, Teratog nesis y Sobre la Fertilidad: A la fecha no existen reportes de teratog nesis, mutag nesis ni carcinog nesis en humanos relacionados con el uso de fenazopiridina. Se ignora si este compuesto altere la reproducci n humana. No se han observado a la fecha efectos terat genos, mutag nicos ni carcin genos con norfloxacino.