CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO 1. …

1 1 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO 1. nazwa PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR, 6 mg, kapsu ki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde 2. SK AD ILO CIOWY I JAKO CIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH Substancja czynna: 5-chloro-4-(2-imidazolino-2-ilamino)-2,1 ,3-benzotiadiazol (tyzanidyna) Kapsu ka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda zawiera 6 mg tyzanidyny (Tizanidinum) (w postaci tyzanidyny chlorowodorku 6,864 mg). Pe ny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 3. POSTA FARMACEUTYCZNA Kapsu ki MR o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde Do stosowania doustnego. 4. SZCZEG OWE DANE KLINICZNE Wskazania do stosowania Zwi kszone napi cie mi ni w chorobach neurologicznych - np. stwardnieniu rozsianym, przewlek ych chorobach rdzenia kr gowego, chorobach zwyrodnieniowych rdzenia kr gowego, w nast pstwie udaru m zgu oraz w m zgowym pora eniu dzieci cym*. *u doros ych, u kt rych wcze niej rozpoznano pora enie m zgowe dzieci ce Dawkowanie i spos b podawania Produkt leczniczy Sirdalud charakteryzuje si w skim indeksem terapeutycznym oraz du zmienno ci mi dzyosobnicz pod wzgl dem st enia tyzanidyny w osoczu, dlatego wa ne jest dostosowywanie dawki do potrzeb pacjenta.

2 Ma a dawka pocz tkowa PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud w postaci tabletek wynosz ca 2 mg trzy razy na dob mo e zminimalizowa ryzyko dzia a niepo danych. Dawk nale y ostro nie zwi ksza dostosuj c j do indywidualnych potrzeb pacjenta. Zwi kszone napi cie mi ni w chorobach neurologicznych Zalecan dawk pocz tkow jest jedna kapsu ka 6 mg podawana raz na dob . W razie potrzeby dawka dobowa mo e by stopniowo zwi kszana o jedn kapsu k 6 mg w odst pach p tygodniowych lub tygodniowych. Zwykle zakres dawek wynosi od 6 mg do 24 mg raz na dob . Do wiadczenie kliniczne wskazuje, e podanie 12 mg raz na dob (2 kapsu ki po 6 mg), jest optymaln dawk dla wi kszo ci pacjent w oraz, e stosowanie dawki 24 mg jest rzadko konieczne. 2 Stosowanie u dzieci i m odzie y Do wiadczenie ze stosowaniem PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR u pacjent w w wieku poni ej 18 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca si podawania tego PRODUKTU LECZNICZEGO w tej grupie pacjent w.

3 Stosowanie u os b w podesz ym wieku Do wiadczenie ze stosowaniem PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR u os b w podesz ym wieku jest ograniczone. Dlatego, zaleca si rozpocz cie leczenia od najni szej dawki i stopniowe zwi kszanie dawki w zale no ci od tolerancji oraz skuteczno ci PRODUKTU LECZNICZEGO . Pacjenci z zaburzeniami czynno ci nerek U pacjent w z niewydolno ci nerek (klirens kreatyniny mniejszy ni 25 ml/min) zaleca si rozpoczynanie leczenia produktem leczniczym Sirdalud w postaci tabletek od dawki 2 mg raz na dob . Stosowanie PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR 6 mg w postaci kapsu ki o zmodyfikowanym uwalnianiu jest przeciwwskazane, gdy nie mo na zastosowa odpowiedniej dawki ze wzgl du na brak mo liwo ci podzielenia kapsu ki Sirdalud MR. Dawk nale y zwi ksza powoli, w zale no ci od tolerancji i skuteczno ci PRODUKTU LECZNICZEGO . W celu poprawy skuteczno ci PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud zaleca si zwi kszenie jednorazowej dawki dobowej, a nast pnie zwi kszenie cz sto ci podawania PRODUKTU LECZNICZEGO .

4 Pacjenci z zaburzeniami czynno ci w troby Stosowanie PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR u pacjent w z ci kimi zaburzeniami czynno ci w troby jest przeciwwskazane (patrz punkt ). Mimo, e produkt leczniczy Sirdalud MR w znacznym stopniu jest metabolizowany w w trobie, informacje dotycz ce tej gupy pacjent w s ograniczone (patrz punkt ). Stosowanie PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR jest zwi zane z odwracalnymi nieprawid owo ciami w badaniach czynno ci w troby (patrz punkty i ). Produkt leczniczy Sirdalud MR nale y stosowa zachowuj c ostro no u pacjent w z umiarkowanymi zaburzeniami czynno ci w troby, a podczas rozpoczynania leczenia stosowa najmniejsz dawk . Nast pnie, zwi kszenie dawki powinno odbywa si z zachowaniem ostro no ci i zale nie od tolerancji pacjenta. Przerwanie leczenia Je li konieczne jest przerwanie stosowania PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR, dawk nale y zmniejsza stopniowo, szczeg lnie u pacjent w, kt rzy d ugotrwale otrzymywali du e dawki PRODUKTU LECZNICZEGO , w celu unikni cia lub zminimalizowania ryzyka wyst pienia nadci nienia t tniczego lub tachykardii z odbicia (patrz punkt ).

5 Przeciwwskazania Ci kie zaburzenie czynno ci w troby, trwa e zwi kszenie aktywno ci aminotransferaz trzy razy powy ej g rnej granicy normy (patrz punkt ). R wnoczesne stosowanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna jest przeciwwskazane, gdy mo e spowodowa ci kie dzia ania niepo dane, w tym ci kie niedoci nienie t tnicze (patrz punkt ). Stwierdzona nadwra liwo na tyzanidyn lub jak kolwiek substancj pomocnicz wymienion w punkcie ). Specjalne ostrze enia i rodki ostro no ci dotycz ce stosowania Nale y zachowa ostro no podczas stosowania PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR z lekami powoduj cymi wyd u enie odst pu QT. Inhibitory CYP 3 Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z umiarkowanymi inhibitorami CYP1A2 nie jest zalecane (patrz punkty i ). Niedoci nienie t tnicze W trakcie leczenia tyzanidyn mo e wyst pi niedoci nienie t tnicze (patrz punkt ), kt re mo e wynika r wnie z interakcji z jednocze nie stosowanymi lekami (inhibitorami CYP1A2 i (lub) lekami hipotensyjnymi) (patrz punkt ).

6 Obserwowano r wnie ci kie objawy niedoci nienia t tniczego, takie jak utrata przytomno ci lub zapa naczyniowa. Zesp z odstawienia Po nag ym odstawieniu tyzanidyny, stosowanej przewlekle i (lub) w du ych dawkach i (lub) r wnocze nie z innymi lekami hipotensyjnymi, obserwowano nadci nienie t tnicze i tachykardi z odbicia. W skrajnych przypadkach, nadci nienie t tnicze z odbicia mo e prowadzi do udaru m zgu. Nie nale y przerywa stosowania tyzanidyny w spos b nag y; produkt leczniczy nale y odstawia stopniowo (patrz punkty i ). Zaburzenia czynno ci w troby Z uwagi na fakt, e odnotowano przypadki zaburzenia czynno ci w troby po stosowaniu tyzanidyny, ale rzadko w przypadku dawek dobowych mniejszych ni 12 mg, zaleca si przez pierwsze 4 miesi ce comiesi czne monitorowanie biochemicznych wska nik w czynno ci w troby u pacjent w otrzymuj cych dawki 12 mg i wi ksze, a tak e u pacjent w z klinicznymi objawami wskazuj cymi na zaburzenie czynno ci w troby, takimi jak nudno ci niewiadomego pochodzenia, brak aknienia lub uczucie zm czenia.

7 Leczenie produktem leczniczym Sirdalud MR nale y przerwa je li aktywno aminotransferazy alaninowej (AlAT) lub aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) w surowicy przekracza trzykrotnie g rn granic normy. Zaburzenia czynno ci nerek U pacjent w z zaburzeniami czynno ci nerek (klirens kreatyniny mniejszy ni 25 ml/min) og lnoustrojowa ekspozycja na tyzanidyn mo e zwi kszy si nawet 6-krotnie w por wnaniu z pacjentami z prawid ow czynno ci nerek. Z tego wzgl du zaleca si rozpoczynanie leczenia produktem leczniczym Sirdalud w postaci tabletek od dawki 2 mg raz na dob . Stosowanie PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR 6 mg w postaci kapsu ki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twardej jest przeciwwskazane, gdy nie mo na zastosowa odpowiedniej dawki PRODUKTU LECZNICZEGO ze wzgl du na niepodzielno kapsu ek Sirdalud MR. Dawk nale y zwi ksza powoli, w zale no ci od tolerancji i skuteczno ci PRODUKTU LECZNICZEGO .

8 W celu poprawy skuteczno ci PRODUKTU LECZNICZEGO zaleca si zwi kszenie jednorazowej dawki dobowej PRODUKTU LECZNICZEGO w pierwszej kolejno ci, a nast pnie zwi kszenie cz sto ci podawania PRODUKTU LECZNICZEGO . Nale y zachowa ostro no podczas stosowania PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR cznie z innymi inhibitorami CYP1A2. Stosowanie PRODUKTU cznie z fluwoksamin lub cyprofloksacyn jest przeciwwskazane (patrz punkty i ). Produkt leczniczy Sirdalud MR w postaci kapsu ek zawiera sacharoz i dlatego nie powinien by stosowany u pacjent w z rzadk dziedziczn nietolerancj fruktozy, niedoborem sacharazy-izomerazy lub zespo em z ego wch aniania glukozy-galaktozy. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji R wnoczesne podawanie lek w, o kt rych wiadomo e s inhibitorami CYP1A2 mo e zwi ksza st enie tyzanidyny w osoczu krwi (patrz punkt ). Zwi kszone st enie tyzanidyny w osoczu mo e powodowa objawy przedawkowania takie, jak wyd u enie odst pu QT (patrz r wnie punkt ).

9 R wnoczesne podawanie lek w indukuj cych aktywno cytochromu CYP1A2 mo e powodowa zmniejszenie st enia tyzanidyny w osoczu (patrz punkt ). Zmniejszone st enie tyzanidyny w osoczu mo e zmniejsza dzia anie terapeutyczne PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR. 4 Interakcje powoduj ce przeciwwskazanie stosowania R wnoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksamin lub cyprofloksacyn , inhibitorami enzymu cytochromu CYP450 1A2 u ludzi, jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksamin lub cyprofloksacyn spowodowa o odpowiednio 33-krotne i 10-krotne zwi kszenie pola pod krzyw AUC tyzanidyny (patrz punkt ). Klinicznie znacz ce i przed u aj ce si niedoci nienie t tnicze mo e wywo a senno , zawroty g owy i zaburzenie czynno ci psychomotorycznych, cznie ze pi czk (patrz punkt ). Interakcje powoduj ce, e jednoczesne stosowanie nie jest zalecane R wnoczesne podawanie tyzanidyny z innymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak niekt re leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon), cymetydyna, niekt re fluorochinolony (enoksacyna, pefloksacyn, cyprofloksacyna, norfloksacyna), rofekoksyb, doustne leki antykoncepcyjne i tyklopidyna nie jest zalecane (patrz punkt ).

10 R wnoczesne stosowanie tyzanidyny (w du ych dawkach) z innymi produktami leczniczymi (w tym z cyzaprydem, amitryptylin oraz azytromycyn ), kt re mog powodowa wyd u enie odst pu QT, nie jest zalecane. Interakcje, kt re nale y uwzgl dni Leki hipotensyjne Jednoczesne stosowanie tyzanidyny i lek w hipotensyjnych, w tym lek w moczop dnych, mo e bardzo rzadko wywo a niedoci nienie t tnicze (patrz punkt ) i bradykardi . U niekt rych pacjent w, po nag ym odstawieniu tyzanidyny stosowanej r wnocze nie z lekami hipotensyjnymi, obserwowano wyst powanie nadci nienia t tniczego i tachykardii z odbicia. W skrajnych przypadkach, nadci nienie t tnicze z odbicia mo e prowadzi do udaru m zgu (patrz punkty i ). Ryfampicyna Jednoczesne stosowanie PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR z ryfampicyn powoduje 50% zmniejszenie st enia tyzanidyny. W zwi zku z tym, leczenie ryfampicyn mo e spowodowa zmniejszenie dzia ania terapeutycznego PRODUKTU LECZNICZEGO Sirdalud MR, co u niekt rych pacjent w mo e mie znaczenie kliniczne.