uso. Pacientes con enfermedad cardiovascular o …

1 C psulasIndustria Argentina - Venta Bajo RecetaF RMULA:Cada c psula contiene: Meloxicam 7,500 mg; Glucosamina sulfato cloruro pot sico 995,000 mg (equivalente a Glucosamina sulfato 750,000 mg). Excipientes: Croscarmelosa s dica; Povidona; Talco; N TERAP UTICA:Antiinflamatorio. C digo ATC: M01 AC06 Antiartr sico. C digo ATC: M01 AX05 FARMACOLOG A:Meloxicam: El Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroide perteneciente al grupo de las enolcarboxamidas y est caracterizado por inhibir las prostaglandinas (mediadoras de la inflamaci n) en forma m s selectiva en el sitio de la inflamaci n que sobre la mucosa gastroduodenal o sobre el ri n. Este mecanismo de acci n se basa en una inhibici n preferencial de la enzima ciclooxigenasa-2 sobre la zona inflamada con respecto a la ciclooxigensa-1, responsable de los efectos : Glucosamina es una mol cula naturalmente presente en el organismo humano y utilizada para la bios ntesis de los proteoglicanos de la sustancia fundamental del cart lago articular y del cido hialur nico del l quido sinovial.

2 Esta bios ntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetab lico, que compromete al cart lago articular. Normalmente, el aporte de Glucosamina a la articulaci n est asegurada por los procesos de biotransformaci n de la glucosa. En la artrosis se ha verificado una ausencia local de Glucosamina, debido a una disminuci n de la permeabilidad de la c psula articular y por alteraciones enzim ticas en las c lulas de la membrana sinovial del cart lago. En estas situaciones se propone el aporte ex geno de Glucosamina como suplemento de las carencias end genas de esta sustancia, estimulaci n de la bios ntesis de los proteoglicanos, desarrollo de una acci n tr fica en las carillas articulares y favorecimiento de la fijaci n de azufre en la s ntesis del cido condrointin sulf rico y la normal disposici n de calcio en el tejido TICA:Meloxicam: Meloxicam se absorbe r pidamente por v a oral con una biodisponibilidad del 89 % luego de una dosis nica de 30 mg y 7,5 mg alcanzando concentraci n de 2 mcg/ml con 15 mg y de 1 mcg/ml con 7,5 mg.

3 Los picos de concentraci n plasm tica se alcanzan entre las 5 y 6 horas en ayunas o con una comida liviana y son posteriores con el est mago lleno. El comienzo de acci n es de 80 a 90 minutos en la forma oral y de 30 minutos con la forma La absorci n luego de la administraci n rectal es similar a la v a oral y la inyectable es mayor que la oral con una concentraci n m xima entre 1 a 1 hora. La absorci n es independiente de la dosis, llevando a aumentos lineales en las concentraciones plasm ticas seg n la dosis en el rango de 7,5 a 30 mg. Meloxicam circula unido a las prote nas en porcentaje del 90 % ligada a la alb mina. El volumen de distribuci n es del rden de 10 a 15 litros, aproximadamente igual al espacio extracelular. Penetra en los tejidos y la concentraci n en el l quido sinovial es la mitad de la del plasma. Meloxicam es metabolizado extensamente y menos del 1 % de la droga original aparece en la orina.

4 Se han aislado 4 metabolitos principales formados por la oxidaci n del grupo metilo del grupo tiazonil, seguido de un desdoblamiento oxidativo del anillo benzotiazina. El metabolismo de Meloxicam es mediado a trav s del citrocromo P450 : Peso molecular = 179,17. A 37 C la Glucosamina tiene un pKa de 6,91 que favorece su absorci n en el intestino delgado y, en general, el paso de todas las barreras biol gicas. La farmacocin tica de la Glucosamina se estudi ampliamente en ratas y en perros empleando Glucosamina marcada uniformemente con Glucosamina radiomarcada. Tras administraci n por v a oral en perros, la radioactividad aparece r pidamente (15 minutos) en el plasma y se debe a Glucosamina no modificada, como se demuestra por cromatograf a de intercambio i nico. Los picos en plasma de Glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos y luego disminuyen lentamente.

5 Cuando se comparan las AUC despu s de la administraci n y oral, parece que la biodisponibilidad absoluta de la Glucosamina procedente del aparato digestivo es de un 72 %. De hecho, seg n estudios de la excreci n fecal de radioactividad en perros, la absorci n en el aparato digestivo es el 87 % de la dosis administrada. La radioactividad de la Glucosamina libre en plasma se difunde con rapidez a distintos rganos y tejidos que tienen la capacidad de concentrar la Glucosamina del plasma. Este fen meno se demostr midiendo a distintos intervalos la radioactividad presente en diferentes tejidos en el perro mediante una t cnica de autorradiograf a en la rata. La incorporaci n al cart lago articular se ve r pidamente despu s de la administraci n tanto como oral y persiste en cantidades notables a lo largo del tiempo. Este comportamiento probablemente representa la base farmacocin tica para la actividad farmacol gica y terape tica de la Glucosamina.

6 Los resultados son semejantes a los obtenidos previamente en animales de experimentaci n. En particular, se consigui demostrar una buena biodisponibilidad absoluta tanto por v a como oral. Por v a oral, la radioactividad recuperada en las heces fue s lo un 11,3 % de la dosis administrada, lo que demuestra que al menos un 89 % de la Glucosamina administrada por v a oral se absorbe en el aparato digestivo. Meloxicam + GlucosaminaCon esta asociaci n se aporta un producto novedoso que incluye en su f rmula dos constituyentes que act an de forma conjunta en el tratamiento sintom tico de la artrosis: una droga modificadora de enfermedad en el tratamiento de la artrosis (Glucosamina) y un antiinflamatorio y analg sico de conocida eficacia terap utica (Meloxicam). La asociaci n Meloxicam y Glucosamina ha demostrado, a nivel de los estudios precl nicos y cl nicos una sinergia de acci n notoria que supera los efectos logrados como la suma de acciones de cada f rmaco por separado.

7 Ello es de gran relevancia para una patolog a que puede ocasionar una gran repercusi n sobre la capacidad funcional y la calidad de vida de los Pacientes que la :Est indicado para el tratamiento sintom tico a corto plazo de la artrosis y las diferentes formas de reumatismos :-Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la f y lcera gastrointestinal o duodenal A, DOSIFICACI N Y MODO DE ADMINISTRACI N:V a oral. 2 c psulas juntas por la ma ana con el desayuno 1 c psula cada 12 horas con el desayuno y :MELOXICAMR iesgo cardiovascular : Los AINEs pueden causar un incremento de serios eventos tromb ticos cardiovasculares, infarto de miocardio, e ictus, que pueden ser fatales. Este riesgo puede incrementarse con la duraci n de su uso. Pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo de enfermedad cardiovascular pueden hallarse en riesgo mayor.

8 Meloxicam est contraindicado para el tratamiento de dolor perioperatorio en Pacientes sometidos a bypass Gastrointestinal: Los AINEs pueden causar riesgo aumentado de eventos gastrointestinales adversos serios incluyendo hemorragias, lceras, y perforaci n de est mago o intestino, que puede ser fatal. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante su uso y sin s ntomas previos. Los Pacientes ancianos tienen mayor riesgo de padecer eventos gastrointestinales serios. Meloxicam no sustituye la acci n de corticosteroides para tratar la insuficiencia abrupta discontinuaci n de corticosteroides puede conducir a una exacerbaci n de la enfermedad . Los Pacientes con terapia prolongada de corticosteroides deben disminuir lentamente las dosis de los mismos si la decisi n es discontinuar los corticosteroides. La actividad farmacol gica de Meloxicam en reducir fiebre e inflamaci n puede disminuir la utilidad de estos signos diagn sticos en detectar complicaciones de condiciones dolorosas presumiblemente no infecciosas.

9 Personas con antecedentes ulcerosos gastroduodenales, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. Las afecciones hematol gicas y los problemas de coagulaci n, requieren supervisi n constante; lo mismo, en Pacientes que padecen de insuficiencia card aca o renal. No existe evidencia consistente que el uso concomitante de aspirina mitigue el riesgo incrementado de eventos tromb ticos CV serios asociados al uso de AINEs. El uso concurrente de aspirina y AINEs incrementa el riesgo de eventos gastrointestinales (GI) n: Los AINEs, incluyendo Meloxicam, pueden conducir al comienzo de una nueva hipertensi n o al agravamiento de una hipertensi n pre-existente, la que puede contribuir a la incidencia aumentada de eventos CV. Los Pacientes que reciban tiazidas o diur ticos de asa pueden tener una respuesta alterada a estas terapias cuando est n tomando AINEs.

10 Los AINEs, incluyendo Meloxicam, deben ser usados con precauci n en Pacientes con hipertensi n. La tensi n arterial debe ser monitorizada exhaustivamente durante la iniciaci n del tratamiento con AINEs y durante el curso de esta card aca congestiva y edema: Retenci n l quida y edema han sido observados en algunos Pacientes que recib an AINEs. Meloxicam debe ser utilizado con precauci n en Pacientes con retenci n de l quidos, hipertensi n o insuficiencia cardiaca. Controlar f rmula sangu nea peri dicamente en tratamientos prolongados. En general, la enfermedad ulcerosa tiene consecuencias m s graves en las personas de edad avanzada. Las mismas pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin s ntomas indicativos o una historia previa. En los casos raros en que se produzcan hemorragias intestinales o ulceraciones en Pacientes que reciben la medicaci n, la droga deber suspenderse.