Dideral® Tablet Prospektüs Bilgisi - sanofi.com.tr

1 Dideral Tablet FORM L Bir tablette: Propranolol HCI 40 mg (Boyar madde olarak Ponceau 4R i erir.) FARMAKOLOJ K ZELL KLER Farmakodinamik zellikler: Propranolol ba ka herhangi bir otonom sinir sitemi aktivitesi olmayan, non -selektif beta adrenerjik reseptor blok r d r ve beta1 ve beta2 resept rlerde yar mal antagonizmaya sahiptir. Beta-resept r b lgelerine giri yolu propranolol taraf ndan bloke edildi inde, beta-adrenerjik uyar ya kar kronotropik, inotropik ve vazodilat r yan tlar orant l olarak azal r. Propranolol beta-blokaj i in gerekenden daha y ksek dozlarda kullan ld nda, ayn zamanda kalbin aksiyon potansiyelini etkileyen kinidin benzeri ya da anestetik benzeri bir membran aksiyonu da ortaya koyar. Membran aksiyonunun aritmilerin tedavisindeki anlaml l kesin de ildir. Beta adrenoresept rlerde agonist etkisi olmamakla beraber 1-3 g/litre yi a an konsantrasyonlarda, membran stabilizan etkisi vard r.

2 Ancak a z yoluyla tedavide bu yo unluklar nadiren elde edilir. Etki mekanizmas : Propranolol un antihipertansif etki mekanizmas kan tlanmam t r. Antihipertansif etkiye katk da bulunan fakt rler aras nda a a dakiler say labilir: (1) kardiyak k ta azalma, (2) b brekler taraf ndan renin sal n m n n inhibisyonu ve (3) beyindeki vazomotor merkezlerden tonik sempatik sinir k nda azalma. Ba lang ta total periferik diren artabilse de, kronik kullan mla birlikte yeniden tedavi ncesi d zeyine d ner ya da bu d zeyin alt na iner. Propranolol n plazma hacmi zerindeki etkilerin nemsiz ve bir l de de i ken oldu u d n lmektedir. Anjina pektoriste propranolol, kalp at m h z ndaki, sistolik kan bas nc ndaki ve miyokard kontraksiyonunun h z nda ve derecesindeki katekolamin kaynakl art lar bloke etme yoluyla belli herhangi bir efordaki kalbin oksijen gereksinimini genellikle azalt r.

3 Propranolol sol ventrik l lif uzunlu u ile son diyastolik bas nc artt rarak ve sistolik ejeksiyon periyodunu uzatarak oksijen gereksinimlerini artt rabilir. Beta-adrenerjik blokaj n net fizyolojik etkisi genellikle yararl d r ve egzersiz s ras nda a r n n ba lamas n n gecikmesi ve i kapasitesinin artmas yla kendini g sterir. Propranolol beta-adrenerjik blokaj i in gerekli olan dozlarda kullan ld nda antiaritmik etki g stermektedir ve propranolol n antiaritmik mekanizmas n n ba l ca bu ekilde oldu u d n lmektedir. Propranolol beta-blokaj i in gerekenden daha y ksek dozlarda kullan ld nda, ayn zamanda kalbin aksiyon potansiyelini etkileyen kinidin benzeri ya da anestetik benzeri bir membran aksiyonu da ortaya koyar. Membran aksiyonunun aritmilerin tedavisindeki anlaml l kesin de ildir.

4 SB onay tarihi: 1 Propranolol n antimigren etkisinin mekanizmas kan tlanmam t r. Beynin pial damarlar nda beta-adrenerjik resept rler g sterilmi tir. Propranolol n antitremor etkisinin mekanizmas kan tlanmam t r fakat beta2 resept rlerin rol n n oldu u d n lmektedir. Merkezi bir etki de s z konusu olabilir. Farmakokinetik zellikler: Propranolol oral uyguland nda tamamen emilir. Bununla beraber y ksek oranda ilk ge i etkisine u rad ndan ancak ortalama %25 i sistemik dola ma girer. A karn na al nd nda plazma konsantrasyonlar ndaki en y ksek de ere 1-4 saatte ula r. Proteince zengin besinlerle birlikte al nd nda propranolol n biyoyararlan m , doruk konsantrasyonuna ula ma zaman , plazma proteinlerine ba lanma oran , yar - mr ve redeki de i memi miktar nda de i iklik olmaks z n %50 oran nda artar.

5 Propranolol y ksek oranda proteinlere ba lan r (%90). Propranolol n da l m hacmi yakla k 4L/kg d r. Propranolol v cutta h zla yay l r, akci er, karaci er, b brekler ve kalpte y ksek konsantrasyonlara ula r. Propranolol kan-beyin bariyerini ve plasentay a ar, anne s t ne ge er. Propranolol b y k l de aromatik hidroksilasyon (%42), yan-zincir oksidasyonu ile takip eden N-dealkilasyon (%41) ve direkt glukronidasyon (%17) ile metabolize edilir. Preparat n eliminasyon yar mr 3-6 saat olup yakla k %90 karaci er taraf ndan ger ekle tirilir. Proporanolol n klerensi ya l hastalarda oksidasyon kapasitesindeki d e ba l olarak azalmaktad r. Kad nlarda ise estradiol yada testosteron hormonlar ile ba lant g stermezken erkek hastalarda dola mdaki testosteron hormonunun konsantrasyonuna ba l olarak de i iklik g sterir.

6 B brek Bozuklu u Kronik b brek yetmezli i olan hastalarda propranolol n metabolize edilmesinde ve plazma klerensinde d olmaktad r. Karaci er Bozuklu u Propranolol b y k l de karaci er taraf ndan metabolize olmaktad r bu sebeple sirozlu hastalarda, proteinlere ba lanmam konsantrasyonunda art ve yar - mr nde uzama meydana gelmektedir. END KASYONLARI Bir beta-bloker olan Dideral a a daki durumlarda endikedir: - Esansiyel ve renal hipertansiyonun kontrol nde - Angina pektorisin tedavisinde - Akut miyokard infarkt s sonras nda uzun s re profilaktik olarak - Kardiyak disritmilerinin o unda kontrol amac yla - Migren profilaksisinde - Esansiyel tremorun tedavisinde SB onay tarihi: 2 - Anksiyetenin ve anksiyeteye ba l ta ikardinin kontrol nde - Tirotoksikoz ve tirotoksik krizin tedavisinde yard mc olarak - Hipertrofik obstr ktif kardiyomiyopatinin tedavisinde - Feokromositoma n n tedavisinde (Bir alfa-blokerle birlikte) KONTREND KASYONLARI Dideral a a daki durumlarda kullan lmamal d r.

7 Propranolol hidroklor re a r duyarl l olanlarda sin s bradikardisi ve ikinci veya nc derece kalp blokunda kardiyojenik oktaki hastalarda yetmezli in propranolol ile tedavi edilebilen bir ta iaritmiye sekonder olmad s rece konjestif kalp yetmezli inde bron iyal ast m olan hastalarda, bronkospazm ge irmi ki ilerde, uzun s re a kalanlarda ve metabolik asidozlu hastalarda. UYARILAR/ NLEMLER A r duyarl l k ve deri reaksiyonlar : Propranolol kullan m yla ili kili olarak anafilaktik/anaflaktoik reaksiyonlar g r lm t r. Propranolol kullan m ile birlikte Stevens-Johnson Sendromun da dahil oldu u deri reaksiyonlar , toksik epidermal nekroz, d k nt l dermatit, eritema multiforme ve rtiker vakalar bildirilmi tir. Kalp yetmezli i: Kardiyak rezervi zay f olan hastalarda dikkatli kullan lmal d r. Semptomatik stim lasyonun beta blokaj yolu ile inhibisyonu kalp yetmezli in daha da a rla mas n tetikleyebilir.

8 Belirgin kalp yetmezli i olan ki ilerde beta-bloker kullanmaktan ka n lmal d r. Ancak yetmezlik yk s bulunan fakat iyi kompanse edilmi ve dijital ile di retikleri kullanan ve belirtilerin kontrol alt na al nd hastalarda gerekli oldu u durumlarda yak n izleme ile kullan labilir. Beta- adrenerjik bloke edici ajanlar dijitallerin kalp kas zerindeki inotropik etkisini ortadan kald rmaz. Kalp yetmezli i olmayan hastalar: Beta -blokerlerin s rekli kullan m kalp yetmezli ine yol a abilir. B yle bir durumda ilk belirti ortaya kt nda hasta dijitalize edilmeli ve/veya di retik uygulanmal d r. Ayr ca, hastan n verece i cevap yak ndan izlenmelidir. E er kalp yetmezli i her eye ra men devam ederse Dideral tedavisi kesilmelidir (m mk nse kademeli olarak). Anjina pektorisli hastalarda Dideral tedavisinin ani olarak kesilmesini takiben anjina n betlerinde alevlenme ve miyokard enfarkt s bildirilmi tir.

9 Dideral kesilece i zaman doz en az birka hafta i inde kademeli olarak azalt lmal ve hasta hekimin tavsiyesi olmaks z n tedaviye ara verme ya da tedaviyi b rakma konusunda uyar lmal d r. Dideral tedavisine ara verildi i ve anjinada alevlenme olu tu u veya akut koroner arter yetmezlik geli ti i taktirde, genellikle Dideral tedavisine yeniden ba lanmas ve stabil olmayan anjina pektoris tedavisi i in uygun olan di er nlemlerin al nmas nerilmektedir. SB onay tarihi: 3 Alerjik olmayan bronkospazm (Kronik bron it, Amfizem) : Genel olarak bronkospastik hastal klar olanlar beta-blokerleri kullanmamal d r. Dideral, beta resept rlerin endojen ve eksojen katekolamin stim lasyonu yoluyla olu an bronkodilatasyonu bloke edebilece i i in dikkatle kullan lmal d r. Anestezi ve maj r cerrahi: Maj r cerrahiden nce beta-bloker tedavisinin b rak lmas n n gereklili i tart lmal d r.

10 Bununla birlikte, kalbin refleks adrenerjik stimuluslara yan t verme yetene indeki bozulma, genel anestezinin ve cerrahi i lemlerin risklerini artt rabilir. Dideral, di er blokerler gibi, beta-resept r agonistlerinin yar mal bir inhibit r d r ve etkileri bu gibi ajanlar n, rne in dobutaminin ya da isoproterenol n kullan m yla geri d nd r lebilir. Ancak bu gibi hastalar uzun s reli iddetli hipotansiyona maruz kalabilir. Beta -blokerlerle kalp at m n n ba lat lmas nda ve s rd r lmesinde g l k de bildirilmi tir. Diyabet ve hipoglisemi: Beta-adrenerjik blokaj, labil ins line ba ml diyabette akut hipogliseminin baz uyar c belirti ve semptomlar n n (nab z h z ve bas n de i iklikleri) ortaya kmas n engelleyebilir. Bu hastalarda ins lin dozaj n n ayarlanmas daha g olabilir. Propranolol kullanan hastalarda hipoglisemik ataklara kan bas nc n n keskin bir bi imde y kselmesi e lik edebilir.