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1 1 PHARMACOLOGIE LES ANTIBIOTIQUES I - GENERALITES Deux classes d'antibiotiques : Les bact ricides, qui d truisent les germes Les bact riostatiques qui inhibent les germes 1) DEUX TYPES DE GERMES Saprophytes, qui vivent en harmonie avec l'organisme Les germes pathog nes Les germes saprophytes peuvent devenir pathog nes en cas de diminution des d fenses de l'organisme. Certains germes sont devenus r sistants aux antibiotiques : source de maladies nosocomiales. Protection par les m dicaments : Antiseptiques Vaccins Antibiotiques Les germes sont v hicul s d'un patient un autres par : L'air Le personnel L'eau Les instruments 2) LES BACTERIES SONT CLASSIFIEES a) En fonction du fait qu'elles prennent ou non la coloration Gram + : prennent la coloration Gram : ne la prennent pas b) En fonction de leur forme : Rondes : cocci Allong es : bacilles En fonction de leur r sistance : R sistance naturelle R sistance acquise Les bact ries ne sont pas sp cifiques une pathologie.
2 Elles peuvent provoquer des pathologies diff rentes, en fonction de l'organe ou de la partie du corps touch . II - DEFINITION 2 Mol cule produite par un micro-organisme vivant ou par synth se. Elle est administr e l'homme dose faible pour d truire ou arr ter la croissance du germe par un m canisme particulier jouant sur les m canismes vitaux du germe. Ils sont bact riostatiques ou bact ricides. On les choisit en fonction : Du germe combattre De la localisation de l'infection De leur voie d' limination De leurs effets ind sirables L'antibioth rapie peut tre : Pr ventive Curative L'antibioth rapie probabiliste est celle que l'on administre, pour une pathologie donn e, en fonction de la bact rie qui a le plus de chance d'en tre la cause. On utilise des antibiotiques de premi re intention. On change d' antibiotique en deuxi me intention : Quand le germe est connu Quand on rencontre un ph nom ne de r sistance En cas d'effets ind sirables Le traitement dure en g n ral 5 10 jours.
3 Il est parfois plus court : cystite aigu . Parfois plus long : ost ites, On utilise parfois des associations d'antibiotiques : Selon la pathologie Pour viter l mergence de bact ries r sistantes. Exemple : tuberculose Spectre d'action : Sensibilit Sensibilit mod r e Sensibilit inconstante R sistance (CMI/CMB) CMI : Concentration minimale d'inhibition CMB : Concentration minimale de bact ricidie III - LES CLASSES D'ANTIBIOTIQUES Cinq classes principales : P nicillines Macrolides FQ (fluoroquinolones) Aminosides C phalosporines D'autres moins utilis es : Cyclines Sulfamides Antiana robies ( antibiotique structure et m canisme particuliers) A - LES -LACTAMINES OU PENICILLINES Elles sont bact ricides. Elles bloquent la synth se de la paroi bact rienne. 3a) Plusieurs groupes de p nicillines P nicillines G Traitement de la syphilis Voie Parent rale ORACILLINE EXTENCILLINE P nicillines V Les m mes, mais par voie orale P nicillines M Staphylocoques producteurs de -lactamase Voie per os ou parent rale BRISTOPEN ORB NINE P nicillines A (groupe ampicilline) Germes r sistants la p nicilline G Certains bacilles Gram H mophilus influenz Per os ou injectable Ent robact ries CLAMOXYL HICONCIL TOTAPEN PENGLOBE Inhibiteur de la -lactamase : AUGMENTIN : risque h patique si utilis plus de 10 jours En milieu hospitalier Ticarcilline : TICARPEN + acide clavulanique : CLAVENTIN Pip racilline : PIP RILLINE Mezlocilline.
4 BAYPEN TAZOCILLINE TIENAM b) Contre-indications Les allergies aux p nicillines c) Posologie Fractionner en 4 6 prises P nicillines G et V 2 6 millions d'UI/jour pour les adultes 50 000 100 000 UI/jour/kg pour les enfants Doses sup rieures en cas d'infection grave P nicillines A Per os : 1 2 g/j pour les adultes 50 mg/kg/jour pour les enfants Voire plus pour certaines pathologies En IV : 200 mg/kg/jour pour les adultes 300 mg/kg/jour pour les enfants Traitement prophylactique des endocardites : 3 g en une prise avant l'heure qui pr c de le geste risque P nicillines M 42 4 g/jour pour les adultes 50 100 mg/kg/jour pour les enfants Plus si septic mie, d) Pr cautions d'emploi On ne passe pas deux antibiotiques diff rents dans la m me seringue ou par la m me voie d'abord. Les antibiotiques large spectre sont donn s en premi re intention : Pour les infestions germes sensibles dans leur localisation broncho-pulmonaires, ORL, stomato, r nales, urog nitales, cutan es, septic mies, endocardiques, tissus mous.
5 E) Effets ind sirables Tube digestif : Colite pseudomembraneuse Allergies P nicillines A Traitement minute de la cystite aigu chez la femme jeune : 3 g en dose unique Gonococcie : 1 sachet en une prise On peut les utiliser en cas de grossesse ou d'allaitement. Sauf AUGMENTIN : innocuit non tablie. B - LES CEPHALOSPORINES a) Contre-indications : Grossesse Allaitement b) Indication 1 re g n ration ORAC FAL KEFORAL Staphylocoques s cr teurs de p nicillinase Utilis es seulement en milieu hospitalier : 2 me g n ration (injectable ou per os) M FOXIN ZINNAT 3 me g n ration Voie orale : OROKEN ORELOX Voie injectable AX PIM CLAFORAN CEFROM FORTUM ROC PHINE Extension du spectre aux ent robact ries Antibioprophylaxie chirurgicale C1G/C2G 2 4 injections par jour En cas d'insuffisance r nale, diminuer la posologie.
6 Per os : infections communautaires. C - LES AMINOSIDES 5 a) Mode d'administration Administr es par voie intraveineuse : ne franchissent pas la paroi digestive. Marge th rapeutique troite Peut devenir toxique tr s rapidement. Contr le des taux. b) Indications Destin s des infections s v res En particulier pour les infections nosocomiales. En association avec les p nicillines Administration en 2 fois, voire une fois par jour, selon la pathologie c) Formes AMIKLIN GENTALLINE NETROMICINE NEBCINE d) Effets ind sirables N phrotoxiques : Surveiller la fonction r nale R versible Ototoxiques : L sions auditives irr versibles Peuvent provoquer des allergies cutan es. Contre-indiqu s lors de la grossesse. Utilis es seulement en milieu hospitalier. e) Pr cautions d'emploi viter les associations m dicamenteuses avec les autres m dicaments ayant des effets auditifs et n phrologiques.
7 Ne pas utiliser chez les femmes enceintes et les ob ses. D - LES MACROLIDES a) Indications Ils sont bact riostatiques Donn s en premi re intentions dans les bronchites et autres affections pulmonaires. Donn s aux personnes allergiques aux p nicillines. Administr es par voie orale b) Formes Spiramycine : ROVAMYCINE Toxoplasmose en cas de grossesse Prophylaxie de la m ningite c r bro-spinale si contre-indication la RIFAMPICINE Clarithromycine : ZECLAR Mycobacterium avium associ s au SIDA 2 g/jour pour les adultes 30 50 mg/kg/jour pour les enfants Effets ind sirables : Troubles digestifs R actions allergiques dans certains cas Autres formes : 6 ZITHROMAX RYTHROCINE ERYCOCCI JOSACINE RULID ROVAMYCINE c) Interactions m dicamenteuses Avec les antimigraineux et les anti pileptiques. surveiller avec les anticoagulants et les contraceptifs oraux Ils agissent sur les enzymes h patiques.
8 Pr cautions d'emploi en cas d'insuffisance h patique et d'allaitement. E - LES TETRACYCLINES Elles sont bact riostatiques Elles ont un spectre large a) Formes DOXYCYCLINE MYNOCINE b) Effets ind sirables Coloration jaune des dents : lyppoplasie de l' mail des dents Troubles digestifs : destruction de la flore intestinale H patotoxicit Photosensibilisation Allergies c) Posologie 1,5 2 g/jour pour les adultes 50 mg/kg/jour pour les enfants d) Contre indications Enfants Grossesse Allaitement Insuffisance h patique Insuffisance r nale e) Pr cautions d'emploi viter l'exposition au soleil et aux UV Respecter les dates de p remption prendre pendant les repas ou avec suffisamment de liquide Ne pas prendre avec du lait f) Interactions m dicamenteuses Anti pileptiques R tino des Anticoagulants F - LES FLUOQUINOLONES Ils sont bact ricides Per os en milieu extra hospitalier Injection en milieu hospitalier.
9 A) Formes 7 1 re g n ration : RACINE Infections urinaires basses non compliqu es Gonococcie Infections intestinales 2 me g n ration : OFLOCET CIFLOX ZAGAM P FLACINE MONODOSE b) Effets ind sirables Photosensibilisation ruptions cutan es Arthralgies Troubles neurologiques Troubles digestifs Tendinites c) Contre indications Enfants de moins de 15 ans Grossesse Allaitement Insuffisance r nale Insuffisance h patique : diminuer la posologie (Intervient chez les sujets g s) d) Posologie 80 mg/jour pour les adultes 8 mg/kg/jour en IV e) Interactions m dicamenteuses Antiacides Th ophylline Cim tidine Digoxine G - LES SULFAMIDES a) Formes Formes orales Bact riostatiques : FANSIDAR P DIAZOLE ADIAZINE Bact ricides : BACTRIM BACTRIM forte Forme injectable bact ricide : BACTRIM FORTE IM b) Effets ind sirables R actions allergiques Troubles h matologiques Troubles digestifs Photosensibilisation R duire la posologie si insuffisance r nale.
10 C) Indications En premi re intention 8 Infections urinaires basses ou hautes Prostatites Pneumocystose : traitement et pr vention par BACTRIM En seconde intention Gonococcies Otites Chol ra d) Contre indications Insuffisance r nale Insuffisance h patique D ficit en G6PD Allergie aux sulfamides Grossesse. Allaitement Enfants de moins de 6 ans. H - LES GLYCOPEPTIDES a) Formes Vancomycine : VANCOCINE Teicoplanine : TARGOCID Utilis s seulement en milieu hospitalier b) Action bact ricide Non r sorb s par le tube digestif (troubles digestifs) : voie injectables. Sauf Vancomycine : Colites pseudomembraneuses D contamination du tube digestif c) Effets ind sirables Ototoxicit Troubles digestifs Surveiller les fonctions r nales d) Contre-indications Grossesse Allergies e) Indication Infections s v res f) Posologie Vancomycine : 2 g/jour pour les adultes 40 mg/kg/jour pour les enfants Teicoplanine : 200 mg/jour I - LA FOSFOMYCINE : FOSFOCINE a) Administration Voie intraveineuse.
