Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol ...

1 Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol apresentam diferen as farmacocin ticas, n o sendo poss vel a intercambialidade entre eles Nota T cnica Cebrim/CFF N 012014. Conselho Federal de Farm cia (CFF) Centro Brasileiro de Informa o sobre Medicamentos (Cebrim/CFF) Nota T cnica n. 01/2014 Data de elabora o: 26 de fevereiro de 2014. Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol apresentam diferen as farmacocin ticas, n o sendo poss vel a intercambialidade entre eles O que o medicamento metoprolol ? metoprolol classificado como bloqueador beta-adren rgico (ou betabloqueador) porque age por meio do bloqueio dos receptores beta-adren rgicos localizados no cora o e na vasculatura perif rica ; tais receptores tamb m est o presentes nos br nquios, no p ncreas e no f gado(1).

2 Atualmente, muitos bloqueadores beta-adren rgicos est o dispon veis e, em geral, eles s o igualmente eficazes. H , contudo, diferen as entre eles, o que pode afetar a escolha para o tratamento de doen as ou indiv duos em particular. Embora os betabloqueadores tenham conhecido perfil farmacol gico, provas atualmente dispon veis n o apontam o uso desses medicamentos como primeira escolha para o tratamento da hipertens o arterial sist mica, por n o se mostrarem eficazes em reduzir o risco da doen a arterial coronariana e da mortalidade(2). Entre os medicamentos representantes desta classe est o o propranolol, o metoprolol e o atenolol, sendo que estes dois ltimos apresentam propriedades antagonistas seletivas para os receptores beta1-adren rgicos (3).

3 Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol apresentam diferen as farmacocin ticas, n o sendo poss vel a intercambialidade entre eles Nota T cnica Cebrim/CFF N 012014. Conselho Federal de Farm cia (CFF) Centro Brasileiro de Informa o sobre Medicamentos (Cebrim/CFF) metoprolol , portanto, antagonista seletivo do receptor beta1-adren rgico. Para que usado o medicamento metoprolol ? metoprolol bloqueador beta1-adren rgico, portanto cardiosseletivo, e integra o grupo de medicamentos com fun o antiarr tmica, ou seja, que atuam na condu o do impulso el trico no cora o. metoprolol utilizado no manejo da hipertens o, da angina, da arritmia card aca, do enfarte do mioc rdio e da insufici ncia card aca(2).

4 metoprolol tamb m indicado no tratamento da enxaqueca e como auxiliar no manejo do hipertireoidismo(1). metoprolol usualmente indicado para o tratamento da hipertens o arterial sist mica em mulheres gr vidas por oferecer menor risco ao feto. Pode tamb m ser usado em associa o com outros anti-hipertensivos, quando necess rio(2). H diferen a de a o farmacodin mica entre Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol ? metoprolol pode se apresentar sob as formas dos steressuccinato, Tartarato e fumarato. O Tartarato de metoprolol est dispon vel sob as formas de comprimidos, para administra o oral, e solu o injet vel, para administra o intravenosa(4) Qualquer um dos steres do metoprolol ( succinato , Tartarato ou fumarato) um beta-bloqueador com atividade seletiva sobre o receptor beta1-adren rgico localizado principalmente nos m sculos card acos.

5 Em doses mais altas, metoprolol tamb m inibe os receptores beta2-adren rgicos dos br nquios e da Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol apresentam diferen as farmacocin ticas, n o sendo poss vel a intercambialidade entre eles Nota T cnica Cebrim/CFF N 012014. Conselho Federal de Farm cia (CFF) Centro Brasileiro de Informa o sobre Medicamentos (Cebrim/CFF) musculatura vascular lisa. Poss veis mecanismos dos efeitos anti-hipertensivos do metoprolol incluem: antagonismo competitivo de catecolaminas nos receptores adren rgicos perif ricos e card acos (resultando em diminui o do d bito card aco), um efeito central que leva redu o do efluxo simp tico e a uma supress o da atividade da renina.

6 O exato mecanismo do efeito ben fico do metoprolol na insufici ncia card aca desconhecido. Na forma de qualquer um dos steres, o metoprolol utilizado primariamente no tratamento da hipertens o(5). O mecanismo de a o do Tartarato de metoprolol no infarto do mioc rdio desconhecido. Tartarato de metoprolol ben fico no tratamento da angina pectoris por bloquear a indu o de catecolaminas, que por sua vez aumentariam a frequ ncia card aca, velocidade e extens o da contratilidade do mioc rdio, resultando ent o na redu o das necessidades de oxig nio pelo cora o(5). Qual ent o a diferen a entre Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol ?

7 Existem diferen as farmacocin ticas entre Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol . metoprolol administrado por via oral ou intravenosa (como Tartarato ). Comprimidos de libera o modificada usualmente cont m o Tartarato ou o succinato de metoprolol , mas o fumarato tamb m utilizado nesta forma. As doses s o usualmente expressas em termos de Tartarato de metoprolol (95 mg de fumarato ou succinato de metoprolol equivalem a cerca de 100 mg de Tartarato de metoprolol )(4). Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol apresentam diferen as farmacocin ticas, n o sendo poss vel a intercambialidade entre eles Nota T cnica Cebrim/CFF N 012014.

8 Conselho Federal de Farm cia (CFF) Centro Brasileiro de Informa o sobre Medicamentos (Cebrim/CFF) O succinato de metoprolol , na forma de comprimido de libera o prolongada, apresenta biodisponibilidade de 77% ap s administra o por via oral, em rela o formula o de libera o imediata(5). O Tartarato de metoprolol apresenta biodisponibilidade de 50% ap s administra o de uma dose por via oral(5). O succinato de metoprolol possui meia-vida de elimina o de 3 a 4 horas(5). O Tartarato de metoprolol possui meia-vida de elimina o de 3 a 7 horas (5). As diferen as farmacocin ticas acima descritas v o resultar em esquemas posol gicos diferentes para succinato e Tartarato de metoprolol , ou seja, s o empregadas doses e intervalos entre as doses diferentes entre eles.

9 Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol s o intercambi veis? Segundo a lei n mero (6), de 10 de fevereiro de , a intercambialidade de um produto farmac utico deve ser realizada por equivalente terap utico do medicamento de refer ncia, comprovados, essencialmente, os mesmos efeitos de efic cia e seguran a. Os medicamentos gen ricos s o aqueles intercambi veis com o produto de refer ncia, uma vez que apresentam, rigorosamente, as mesmas caracter sticas e efeitos sobre o organismo do paciente. Na Resolu o da Anvisa, RDC 16/2007(7) que disp e sobre medicamentos gen ricos e sua intercambialidade com os respectivos medicamentos de refer ncia, consta: Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol apresentam diferen as farmacocin ticas, n o sendo poss vel a intercambialidade entre eles Nota T cnica Cebrim/CFF N 012014.

10 Conselho Federal de Farm cia (CFF) Centro Brasileiro de Informa o sobre Medicamentos (Cebrim/CFF) Ser permitida ao profissional farmac utico a substitui o do medicamento prescrito pelo medicamento gen rico correspondente, salvo restri es expressas pelo profissional prescritor; Nos casos de prescri o com a Denomina o Comum Brasileira (DCB) ou a Denomina o Comum Internacional (DCI), somente ser permitida a dispensa o do medicamento de refer ncia ou de gen rico correspondentes. O medicamento Tartarato de metoprolol possui gen rico dispon vel no Brasil, segundo lista da Ag ncia Nacional de Vigil ncia Sanit ria (Anvisa), de 30 de janeiro de e dispon vel em: O medicamento refer ncia contendo Tartarato de metoprolol o Lopressor , fabricado por Novartis Bioci ncias S/A.